Thành phần: Mỗi viên chứa
- Methylprednisolon .........16 mg
- Tá dược ….... vđ 1 viên

(Tá dược: Avicel 101, tinh bột sắn, tinh bột ngô, nước cất, talc, magnesi stearat, sunset yellow, hương dâu, sodium starch glycolat, lactose, gelatin, aerosil.)
 

Dược lực học:

- Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng rõ rệt chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch.
- Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na +, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4 mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortison.
- Methylprednisolon còn ức chế chức năng của các tế bào lymphô và của các đại thực bào của mô.
- Methylprednisolon ảnh hưởng đến đáp ứng viêm bằng cách giảm tổng hợp prostaglandin do ức chế phospholipase A 2 .
- Methylprednisolon làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
- Tác dụng ức chế miễn dịch của Methylprednisolon phần lớn do những tác dụng nêu trên.
- Trong điều trị bệnh hen phế quản mạn tính nặng mà những biện pháp khác không có hiệu quả, có thể phải sử dụng dài hạn glucocorticoid với liều thấp nhất có tác dụng để có thể cứu sống được người bệnh và cần thận trọng khi dự định ngừng thuốc.
- Glucocorticoid được dùng rộng rãi trong điều trị nhiều chứng bệnh thấp khác nhau và là một liệu pháp chính trong điều trị những bệnh nặng hơn như lupus ban đỏ hệ thống và nhiều rối loạn viêm mạch như viêm quanh động mạch nốt, bệnh u hạt Wegener, và viêm động mạch tế bào khổng lồ.
- Glucocorticoid có tác dụng tốt ở một số người mắc bệnh viêm loét đại tràng mạn tính, và bệnh Crohn.
- Glucocorticoid là liệu pháp hàng đầu trị hội chứng thận hư.
- Có thể điều trị những biểu hiện của dị ứng thời gian ngắn, như sốt cỏ khô, bệnh huyết thanh, mày đay, viêm da tiếp xúc, phản ứng thuốc, ong đốt và phù thần kinh - mạch bằng Methylprednisolon bổ sung cho liệu pháp chính.

Dược động học:
Khả dụng sinh học xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1 - 2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1½ ngày, có thể coi là tác dụng ngắn. Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.

Chỉ định điều trị: Methylprednisolon được chỉ định trong liệu pháp không đặc hiệu cần đến tác dụng chống viêm và giảm miễn dịch của glucocorticoid đối với: viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ, trong điều trị ung thư, như bệnh leukemia cấp tính, u lymphô, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt. Methylprednisolon còn có chỉ định trong điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.

Liều lượng - Cách dùng:
- Cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú: Sau khi dùng thuốc tiêm để điều trị cơn hen cấp tính. Uống 32-48 mg/ngày, sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticoid.
- Cơn hen cấp tính: 32-48 mg/ngày x 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần, khi khỏi cơn cấp tính, Methylprednisolon được giảm dần nhanh.
- Viêm khớp dạng thấp: Liều bắt đầu 4-6 mg/ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16-32 mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh.
- Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: dùng trong liệu pháp tấn công: 10-30 mg/kg/đợt, thường dùng 3 lần.
- Viêm loét đại tràng mạn tính: 8-24 mg/ngày trong đợt cấp tính nặng.
- Hội chứng thận hư nguyên phát: bắt đầu 0,8-1,6 mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6-8 tuần.
- Thiếu máu tan máu do miễn dịch: 64 mg/ngày trong 3 ngày, phải điều trị ít nhất trong 6-8 tuần.
- Bệnh sarcoid: 0,8 mg/kg/ngày để thuyên giảm bệnh, sau đó dùng liều duy trì thấp, 8 mg/ngày.

Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng:
- Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim, trẻ đang lớn.
- Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
- Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
- Khi dùng liều cao có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccine.

Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác:
Methylprednisolon là chất gây cảm ứng enzym cytochrom P 450 , và là cơ chất của enzym P 450 3A, do đó thuốc này tác động đến chuyển hóa của ciclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin.
Phenytoin, phenobarbital, rifampin và các thuốc lợi tiểu giảm kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó cần dùng liều insulin cao hơn.

Trường hợp có thai và cho con bú:
* Thời kỳ mang thai: Dùng corticosteroid toàn thân dài ngày cho người mẹ có thể dẫn đến sự giảm cân ở trẻ sơ sinh. Do đó khi sử dụng corticosteroid cho phụ nữ mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.

* Thời kì cho con bú: Không chống chỉ định corticosteroid đối với người cho con bú.

Tác dụng đối với khả năng lái xe và vận hành máy móc: Không gây tác dụng có hại khi vận hành máy móc.

Tác dụng không mong muốn:
Thường gặp: ADR>1/100
- Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích thích.
- Tiêu hoá: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
- Da: Rậm lông.
- Nội tiết và chuyển hoá: Đái tháo đường.
- Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.
- Mắt: Đục thuỷ tinh thể, glôcôm.
- Hô hấp: Chảy máu cam.
Ít gặp: 1/1000< ADR<1/100
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, giả u não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
- Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
- Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố da.
- Nội tiết và chuyển hoá: Hội chứng dạng Cushing, ức chế trục tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali - huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
- Tiêu hoá: Viêm loét dạ dày - tá tràng, thực quản, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm tụy.
- Thần kinh cơ - xương: yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
- Khác: Phản ứng quá mẫn.
Thông báo cho bác sĩ những dấu hiệu không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Quá liều và xử trí: Những triệu chứng quá liều gồm biểu hiện hội chứng dạng Cushing, yếu cơ, và loãng xương, chỉ xảy ra khi dùng glucocorticoid dài ngày. Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.

* Hướng dẫn cách xử trí ADR:
Trong những chỉ định cấp, nên sử dụng glucocorticoid với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có hiệu lực lâm sàng.
Sau điều trị dài ngày với glucocorticoid, nếu ức chế trục đồi - tuyến yên - thượng thận có khả năng xảy ra, điều cấp bách là phải giảm liều glucocorticoid từng bước một, thay vì ngừng đột ngột.
Áp dụng chế độ điều trị tránh tác động liên tục của những liều thuốc có tác dụng dược lý.
Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít ADR hơn những liều chia nhỏ, và liệu pháp cách ngày là biện pháp tốt để giảm thiểu sự ức chế tuyến thượng thận và những ADR khác.
Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất cứ hai ngày một lần, vào buổi sáng.
Theo dõi và đánh giá định kỳ những thông số về loãng xương, tạo huyết, dung nạp glucose, những tác dụng trên mắt và huyết áp.

Dự phòng loét dạ dày và tá tràng bằng các thuốc kháng thụ thể H 2 - histamin khi dùng liều cao methylprednisolon toàn thân.
Tất cả người bệnh điều trị dài hạn với glucocorticoid cần dùng bổ sung calci để dự phòng loãng xương.
Những người có khả năng bị ức chế miễn dịch do glucocorticoid cần được cảnh báo về khả năng dễ bị nhiễm khuẩn.
Những người bệnh sắp được phẫu thuật có thể phải dùng bổ sung glucocorticoid vì đáp ứng bình thường với stress đã bị giảm sút do ức chế trục đồi - tuyến yên - thượng thận.

Bảo quản: Nhiệt độ không quá 30 0 C, nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp.
Tiêu chuẩn áp dụng: TCCS.
Đóng gói: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ x 10 viên nén. Lọ 500 viên nén.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Để xa tầm tay trẻ em

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng