Ramizine
Bên dưới là thông tin trên bao bì đã được Bộ Y Tế cấp:
Thuốc được chỉ định sử dụng ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi để điều trị các nhiễm khuẩn do các chủng vi khuẩn nhạy cảm trong các trường hợp :
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới như: viêm phế quản cấp tính và mạn tính, viêm phổi.
– Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên: viêm xoang, viêm họng.
– Nhiễm khuẩn da và mô mềm mức độ nhẹ đến trung bình: viêm nang lông, viêm mô tế bào và viêm quầng.
Ngoài ra thuốc còn được chỉ định phối hợp với các thuốc ức chế acid (omeprazole, lansoparazole,…) trong điều trị viêm loét dạ dày tá tràng do vi khuẩn H.pylori. Hoạt tính của clarithromycin đối với H.pylori ở môi trường pH trung tính tốt hơn so với môi trường acid.
Clarithromycin có tác dụng đối với nhiều chủng vi khuẩn nhạy cảm: vi khuẩn gram dương, gram âm, mycoplasma, vi khuẩn kị khí,… (xem thêm phần Đặc tính dược động học) và có hoạt tính diệt khuẩn đối với một số chủng vi khuẩn bao gồm: Haemophilusenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; H. pylori và Campylobacter spp.
Cách dùng, liều dùng:
Cách dùng: Dùng đường uống. Có thể uống lúc no hoặc lúc đói.
Liều dùng:
Liều dùng của clarithromycin phụ thuộc vào loại và mức độ nghiêm trọng của nhiễm khuẩn.
– Điều trị nhiễm khuẩn đường hô hấp, nhiễm khuẩn da và mô mềm: Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, dùng liều 500 mg/lần x 2 lần/ngày.
– Điều trị viêm loét dạ dày tá tràng do H.pylori: 500 mg/lần x 2 lần/ngày và phối hợp với các thuốc khác theo theo liệu trình:
Công thức 1: Clarithromycin 500 mg/lần x 2 lần/ngày phối hợp lansoprazol 30 mg/lần x 2 lần/ngày và amoxicilin 1000 mg/lần x 2 lần/ngày.
Công thức 2: Clarithromycin 500 mg/lần x 2 lần/ngày phối hợp lansoprazol 30 mg/lần x 2 lần/ngày và metronidazol 500 mg/lần x 2 lần/ngày.
Công thức 3: Clarithromycin 500 mg/lần x 2 lần/ngày phối hợp omeprazol 40 mg/lần x 1 lần/ngày và amoxicilin 1000 mg/lần x 2 lần/ngày hoặc metronidazol 500 mg/lần x 2 lần/ngày.
Công thức 4: Clarithromycin 500 mg/lần x 2 lần/ngày phối hợp amoxicilin 1000 mg/lần x 2 lần/ngày và omeprazol 20 mg/lần x 1 lần/ngày.
Liệu pháp kép: Liều thông thường của clarithromycin là 500 mg/3 lần/ngày phối hợp omeprazol 40mg x 1 lần/ngày.
– Thời gian điều trị thông thường từ 7 đến 14 ngày.
– Bệnh nhân suy thận: Thường không cần điều chỉnh liều trừ khi bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) phải giảm một nửa tổng liều hằng ngày. Thời gian điều trị không được quá 14 ngày. Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan.
– Trẻ em dưới 12 tuổi: dùng dạng bào chế khác.
Chống chỉ định:
– Mẫn cảm với clarithromycin, các kháng sinh macrolid khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
– Chống chỉ định phối hợp clarithromycin và các alkaloid nấm cựa gà, astemizol, pimozid, cisaprid, tefenadin.
– Chống chỉ định dùng clarithromycin cùng với midazolam dạng uống.
– Không dùng thuốc cho bệnh nhân có tiền sử QT kéo dài hoặc loạn nhịp thất, bao gồm cả xoắn đỉnh.
– Không sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân giảm kali máu.
– Không dùng clarithromycin cho bệnh nhân suy gan nặng có kèm suy thận.
– Chống chỉ định dùng đồng thời clarithromycin với ticagrelor hoặc ranolazin.
– Chống chỉ định dùng đồng thời với các statin được chuyển hóa bởi CYP3A4 (lovastatin hoặc simvastatin) do làm tăng nguy cơ bệnh cơ, bao gồm cả tiêu cơ vân.
– Không sử dụng clarithromycin cho bệnh nhân dùng colchicin.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị suy thận nặng
Clarithromycin chủ yếu được chuyển hóa ở gan. Do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc cho bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.
Rối loạn chức năng gan, bao gồm tăng men gan, viêm tế bào gan và/hoặc ứ mật, có hoặc không có vàng da, đã được báo cáo. Rối loạn chức năng gan có thể nghiêm trọng và thường hồi phục. Các trường hợp suy gan gây tử vong đã được báo cáo. Một số bệnh nhân bị bệnh gan từ trước hoặc đã dùng các sản phẩm thuốc trị độc gan khác nên ngừng điều trị và liên hệ với bác sĩ nếu các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh gan phát triển như: chán ăn, vàng da, nước tiểu sẫm màu, ngứa hoặc đau bụng.
Tiêu chảy liên quan đến Clostridium difficile đã được báo cáo khi sử dụng gần như tất cả các chất kháng khuẩn bao gồm clarithromycin, và có thể ở mức độ từ tiêu chảy nhẹ đến viêm đại tràng gây tử vong. Điều trị bằng các chất kháng khuẩn làm thay đổi hệ sinh vật bình thường của đại tràng, có thể dẫn đến sự phát triển quá mức của C. difficile. Phải xem xét ở tất cả các bệnh nhân bị tiêu chảy sau khi sử dụng kháng sinh do C. difficile đã được báo cáo phát hiện sau hơn hai tháng sau khi dùng thuốc kháng khuẩn. Do đó, việc ngừng điều trị clarithromycin nên được xem xét bất kể chỉ định. Xét nghiệm vi sinh nên được thực hiện và điều trị đầy đủ. Tránh sử dụng thuốc ức chế nhu động .
Đã có báo cáo về độc tính colchicine khi sử dụng đồng thời clarithromycin và colchicine, đặc biệt ở người cao tuổi, trong đó đã xảy ra tử xong ở bệnh nhân suy thận. Chống chỉ định dùng đồng thời của clarithromycin và colchicine
Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với clarithromycin và triazolobenzodiazepin, chẳng hạn như triazolam, midazolam tiêm tĩnh mạch hoặc oromucosal.
Kéo dài quá trình tái cực tim và khoảng QT, gây ra nguy cơ phát triển rối loạn nhịp tim và xoắn đỉnh, đã được báo cáo khi điều trị với macrolide bao gồm clarithromycin. Do đó, nên thận trọng khi sử dụng clarithromycin ở những bệnh nhân sau:
– Bệnh nhân mắc bệnh mạch vành, suy tim nặng, rối loạn dẫn truyền hoặc nhịp tim chậm có liên quan trên lâm sàng
– Bệnh nhân bị rối loạn điện giải như hạ kali máu. Không được dùng Clarithromycin cho bệnh nhân bị hạ kali máu
– Bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc khác liên quan đến kéo dài khoảng QT
– Chống chỉ định dùng cùng với clarithromycin với astemizole, cisapride, pimozide và terfendine
– Không được sử dụng Clarithromycin ở những bệnh nhân bị kéo dài QT bẩm sinh hoặc có tiền sử mắc chứng rối loạn nhịp thất
Viêm phổi: Do có sự đề kháng của Streptococcus pneumoniae với macrolide, cần phải thực hiện xét nghiệm độ nhạy khi kê đơn clarithromycin cho viêm phổi mắc phải tại cộng đồng. Trong viêm phổi mắc phải tại bệnh viện, nên sử dụng clarithromycin kết hợp với các kháng sinh thích hợp bổ sung.
Nhiễm trùng da và mô mềm ở mức độ nhẹ đến trung bình: Những nhiễm trùng này thường do Staphylococcus aureus và Streptococcus pyogenes gây ra, cả hai đều có thể kháng macrolide. Do đó, cần kiểm tra độ nhạy. Hiện tại, macrolide chỉ được coi là có vai trò trong một số bệnh nhiễm trùng da và mô mềm, chẳng hạn như do Corynebacterium minutissimum, mụn trứng cá, viêm mô tế bào và trong các tình huống không thể điều trị bằng penicillin.
Trong trường hợp phản ứng quá mẫn cấp tính nghiêm trọng như hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng Steves-Johnson, hoạt tử bì nhiễm độc, phát ban kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân, ngưng sử dụng clarithromycin và áp dụng biện pháp điều trị thích hợp.
Clarithromycin nên được sử dụng thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc gây ra enzyme cytochrom CYP3A4
Thuốc ức chế men khử HMG-CoA: sử dụng đồng thời clarithromycin với lovastatin hoặc simvastatin bị chống chỉ định. Cần thận trọng khi kê đơn clarithromycin với các statin khác. Tiêu cơ vân đã được báo cáo ở những bệnh nhân dùng clarithromycin và statin. Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của bệnh cơ. Trong trường hợp không thể tránh sử dụng đồng thời với clarithromycin với statin, nên kê đơn liều statin thấp nhất. Có thể xem xét sử dụng statin không phụ thuộc vào chuyển hóa CYP3A.
Thuốc hạ đường huyết uống/Insulin: Việc sử dụng đồng thời với clarithromycin và thuốc hạ đường huyết đường uống (như sulphonylurias) và/hoặc insulin có thể dẫn đến hạ đường huyết đáng kể. Cần theo dõi cẩn thận nồng độ glucose.
Thuốc chống đông máu đường uống: Có nguy cơ xuất huyết nghiêm trọng, tăng đáng kể tỷ lệ INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời clarithromycin với warfarin. Nên theo dõi thường xuyên chỉ số INR và prothrombin trong khi bệnh nhân đang dùng đồng thời clarithromycin và thuốc chống đông máu dạng uống
Sử dụng lâu ngày clarithromycin dẫn đến tình trạng nhiễm khuẩn với số lượng vi khuẩn và nấm không nhạy cảm tăng lên. Nếu bội nhiễm xảy ra, nên điều trị thích hợp.
Cũng cần chú ý đến khả năng kháng chéo giữa clarithromycin và các thuốc macrolide khác, cũng như lincomycin và clindamycin.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
Clarithromycin có khả năng qua được sữa mẹ, không nên dùng clarithromycin ở phụ nữ mang thai và cho con bú, trừ khi lợi ích lớn hơn những rủi ro gặp phải.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:
Không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu cảm thấy chóng mặt, bối rối hoặc mất phương hướng.
Tương tác, tương kỵ của thuốc:
– Clarithromycin được báo cáo làm tăng nồng độ cisaprid, pimozid, terfenadin và astemizol trong huyết tương. Mức tăng cao của các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất. Do đó không được dùng clarithromycin với bất kì thuốc nào nêu trên.
– Khi dùng chung clarithromycin và ergotamin hoặc dihydroergotamin có liên quan đến độc tính do nấm cựa gà cấp đặc trưng bởi hiện tượng co thắt mạch, thiếu máu cục bộ các chi và mô khác bao gồm hệ thần kinh trung ương. Không sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc này.
– Clarithromycin được chuyển hóa bởi enzym CYP450. Do đó khi sử dụng đồng thời các chất kích thích enzym này (rifampicin, phenitoin, carbamazepin, phenobarbital, ST John’s Wort,…) có thể làm tăng chuyển hóa clarithromycin, làm giảm nồng độ clarithromycin dẫn đến giảm hiệu quả điều trị của thuốc.
– Khi dùng đồng thời clarithromycin với các thuốc ức chế enzym CYP450 (itraconazol, fluconazol, saquinavir, ritonavir,…) làm giảm chuyển hóa clarithromycin do đó làm tăng nồng độ clarithromycin trong huyết tương.
– Clarithromycin cũng là một chất ức chế CYP3A4 và ức chế vận chuyển P-glycoprotein, do đó nếu phối hợp với các thuốc chuyển hóa bởi CYP450 (alprazolam, carbamazepin, cilostazol, cyclosporin, ,….) hoặc vận chuyển bởi P-glycoprotein (digoxin, colchicin, …) có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này.
– Sử dụng đồng thời clarithromycin và các thuốc trị nấm nhóm azol (fluconazol, itraconazol, ketoconazol,…) làm tăng nguy cơ gây độc tính trên tim.
– Tránh kết hợp clarithromycin với các thuốc có khả năng kéo dài khoảng QT (quinidin, disopyramid,…) do có khả năng gây xoắn đỉnh. Đã có báo cáo về tụt đường huyết khi sử dụng đồng thời clarithromycin và disopyramid, do đó cần theo dõi nồng độ glucose trong máu khi dùng đồng thời.
– Thuốc ức chế HMG-CoA reductase: Clarithromycin ức chế sự trao đổi chất của một số chất ức chế HMG-CoA reductase, làm tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương. Một số hiếm trường hợp bệnh nhân điều trị đồng thời clarithromycin với simvastatin hoặc lovastatin bị tiêu cơ vân. Clarithromycin có thể tạo ra tương tác như trên đối với atorvastatin và tương tác ít hơn với cerivastatin. Nên ngưng dùng các statin trong thời gian điều trị bằng clarithromycin
– Omeprazol: AUC của omeprazol tăng 89% khi dùng đồng thời với clarithromycin để diệt H.pylori. Tuy nhiên pH dạ dày thay đổi không đáng kể.
– Thuốc điều trị đái tháo đường: Tụt huyết áp xảy ra khi dùng chung clarithromycin với insulin hoặc các sản phẩm điều trị đái tháo đường khác.
– Wafarin: Tăng tác dụng khi dùng đồng thời với clarithromycin.
– Theophyllin: Gia tăng nồng độ trong huyết thanh và tăng độc tính tiềm ẩn khi dùng chung với clarithromycin.
– Zidovudin: Clarithromycin làm giảm nồng độ zidovudin. Nên uống cách nhau 1-2 giờ để tránh tương tác.
– Nateglinid và repaglinid khi sử dụng đồng thời với clarithromycin có thể gây hạ đường huyết nên cần theo dõi nồng độ glucose máu.
Tác dụng không mong muốn của thuốc:
Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10
– Chung: Viêm tĩnh mạch tại vị trí tiêm
Thường gặp, 1/100 ≤ ADR ≤ 1/10
– Rối loạn tâm thần: Mất ngủ
– Rối loạn hệ thần kinh: Rối loạn vị giác, đau đầu
– Rối loạn mạch máu: Giãn mạch.
– Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn mửa, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng.
– Rối loạn gan mật: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
– Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, tăng tiết mồ hôi
Ít gặp, 1/10.00 ≤ ADR ≤ 1/100
– Nhiễm trùng: Viêm mô tế bào, nhiễm nấm candida, viêm dạ dày, nhiễm trùng âm đạo
– Hệ thống máu và bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.
– Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.
– Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Chán ăn, giảm cảm giác ngon miệng.
– Rối loạn tâm thần: Lo lắng, hồi hộp
– Rối loạn hệ thần kinh: Mất ý thức, rối loạn vận động, chóng mặt, buồn ngủ, run.
– Rối loạn tai và mê cung tiền đình: Chóng mặt, khiếm thính, ù tai
– Rối loạn tim: Ngừng tim, rung tâm nhĩ, điện tâm đồ kéo dài, ngoại tâm thu, đánh trống ngực
– Rối loạn hô hấp, lồng ngực, trung thất: Hen suyễn, chảy máu mũi, tắc mạch phổi.
– Rối loạn tiêu hóa: Viêm thực quản, trào ngược dạ dày thực quản, viêm dạ dày, viêm hậu môn, viêm miệng, lưỡi, trướng bụng, táo bón, khô miệng, cương cứng, đầy hơi.
– Rối loạn gan mật: Ứ mật, viêm gan, chuyển hóa men gan tăng.
– Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da bọng nước, nổi mề đay, ban sần.
– Rối loạn xương và mô liên kết: Co thắt cơ bắp, cứng cơ xương, đau cơ
– Rối loạn thận và tiết niệu: Tăng creatinine máu, tăng ure máu.
– Rối loạn chung: Đau, viêm chỗ tiêm.
ADR khác:
– Nhiễm trùng: Viêm đại tràng giả mạc, hồng ban.
– Hệ thống máu và bạch huyết: giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
– Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng phản vệ, phù mạch.
– Rối loạn tâm thần: nhầm lẫn, rối loạn giải thể nhân cách, trầm cảm, mất phương hướng, ảo giác, mơ bất thường, hưng cảm.
– Rối loạn hệ thần kinh: Co giật, mất vị giác, rối loạn khứu giác, mất khứu giác, dị cảm.
– Rối loạn tai và mê cung tiền đình: Điếc.
– Rối loạn tim: Xoắn đỉnh, nhịp nhanh thất, rung tâm thất.
– Rối loạn mạch máu: Xuất huyết.
– Rối loạn tiêu hóa: Viêm tụy cấp, đổi màu lưỡi, đổi màu răng
– Rối loạn gan mật: Suy gan, vàng da.
– Rối loạn da và mô dưới da: Các phản ứng bất lợi nghiêm trọng ở da như hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hội chứng Steves-Johnson, hoạt tử bì nhiễm độc, phát ban kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân, mụn trứng cá.
– Rối loạn xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân, bệnh cơ.
– Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận, viêm thận kẽ.
– Rối loạn chung: Khó chịu, sốt, suy nhược, đau ngực, ớn lạnh, mệt mỏi.
Báo cáo phản ứng có hại nghi ngờ:
Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sĩ khi gặp các tác dụng không mong muốn như trên khi sử dụng thuốc hoặc báo cáo các phản ứng có hại của thuốc về Trung tâm Thông tin thuốc và Theo dõi phản ứng có hại của thuốc (ADR) Quốc Gia. Địa chỉ: 13 – 15 Lê Thánh Tông – Hoàn Kiếm – Hà Nội. Điện thoại: 024.3.9335.618; Fax: 024.3.9335642; Email: di.pvcenter@gmail.com.
Quá liều và cách xử trí:
– Triệu chứng: Khi sử dụng quá liều clarithromycin, có thể làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ của thuốc (xem phần Tác dụng không mong muốn) đặc biệt là các triệu chứng tiêu hóa. Một bệnh nhân có tiền sử rối loạn lưỡng cực dùng 8g clarithromycin cho thấy tình trạng tâm thần thay đổi, có hành vi hoang tưởng, hạ kali và oxy máu.
– Xử trí: Các phản ứng bất lợi khi quá liều nên được điều trị kịp thời bằng cách rửa dạ dày hoặc các biện pháp hỗ trợ khác. Nồng độ trong huyết thanh của clarithromycin không bị ảnh hưởng đáng kể khi chạy thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
Thông tin về dược lý, lâm sàng:
Đặc tính dược lực học:
– Nhóm dược lý: Kháng sinh macrolid bán tổng hợp.
– Mã ATC: J01FA09
Clarithromycin là dẫn xuất bán tổng hợp của erythromycin, có tác dụng kháng khuẩn bằng cách liên kết với phân tử ribosom 50S của các vi khuẩn nhạy cảm và ức chế tổng hợp protein. Phổ kháng khuẩn rộng, bao gồm cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của clarithromycin thấp hơn hai lần MIC của erythromycin. Chất chuyển hóa 14-hydroxy của clarithromycin cũng có hoạt tính kháng khuẩn. MIC của chất chuyển hóa này cao gấp 2 lần clarithromycin (ngoại trừ tác dụng kháng khuẩn đối với H.influenzae cao gấp 2 lần clarithromycin).
Clarithromycin có tác dụng đối với các vi khuẩn nhạy cảm sau:
– Vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin); Streptococcus pyogenes (liên cầu tan huyết beta nhóm A); liên cầu tan huyết alpha (nhóm viridans); Streptococcus (Diplococcus) pneumoniae; Streptococcus agalactiae; Listeria monocytogenes.
– Vi khuẩn Gram âm: Haemophilus influenza; Haemophilus parainfluenza; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; Legionella pneumophila; Bordetella ho gà; Campylobacter jejuni.
– Mycoplasma: Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum
– Các vi khuẩn khác: Chlamydia trachomatis; Mycobacterium avium; Mycobacterium leprae; Mycobacterium kansasii; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium intracellularis; Chlamydia pneumoniae.
– Vi khuẩn kị khí: Clostridium perfringens; loài Peptococcus; loài Peptostreptococcus; Propionibacterium acnes.
Bảng: Giá trị ngưỡng của clarithromycin đối với một số vi khuẩn
Vi khuẩn | Nhạy cảm (≤) | Đề kháng (>) |
Staphylococcus spp. | 1 mg/L | 2 mg/L |
Streptococcus A, B, C và G | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Streptococcus pneumonia | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Haemophilus spp. | 1 mg/L | 32 mg/L |
Moraxella catarrhalis | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Helicobacter pylori | 0,25 mg/L | 0,5 mg/L |
Clarithromycin có hoạt tính diệt khuẩn đối với một số chủng vi khuẩn bao gồm: Haemophilusenzae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes; Streptococcus agalactiae; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Neisseria gonorrhoeae; H. pylori và Campylobacter spp.
Kháng thuốc: Cơ chế đề kháng kháng sinh nhóm macrolid bao gồm: thay đổi vị trí đích gắn với kháng sinh hoặc tăng cường đẩy kháng sinh ra ngoài. Sự kháng thuốc có thể qua trung gian nhiễm sắc thể hoặc plasmid. Vi khuẩn kháng macrolid tạo ra một enzym làm methyl hóa adenin còn dư lại ở RNA của ribosom do đó ức chế sự kết hợp kháng sinh với ribosom.
Các vi khuẩn kháng erythromycin thường kháng tất cả các macrolid. Tụ cầu vàng kháng methicillin và phế cầu kháng penicillin cũng đề kháng với clarithromycin.
Đặc tính dược động học:
– Hấp thu: Clarithromycin hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa, chịu sự chuyển hóa đầu tiên ở mức độ cao, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 55%. Thức ăn làm chậm sự hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức sinh khả dụng. Sau khi uống clarithromycin 500 mg x 2 lần/ngày, nồng độ đỉnh trong huyết tương là 2,8 µg/ml. Trạng thái ổn định đạt được trong vòng 2 ngày kể từ khi dùng thuốc.
– Phân bố: Clarithromycin thâm nhập vào các ngăn khác nhau, lượng phân phối ước tính khoảng 200 – 400 lít. Nồng độ trong mô cao gấp nhiều lần nồng độ trong huyết thanh. Khoảng 70% thuốc gắn với protein huyết tương.
– Chuyển hoá: Clarithromycin được chuyển hóa nhanh ở gan qua hệ thống cytochrom P450. Ba chất chuyển hóa được tìm thấy là: N-demethyl clarithromycin, decladinosyl clarithromycin và 14-hydroxy clarithromycin. Dược động học của clarithromycin không tuyến tính do bão hòa chuyển hóa ở gan với liều cao.
– Thải trừ: Thời gian bán hủy của thuốc khoảng 5 giờ khi uống thuốc liều 500 mg x 2 lần/ngày. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa 14-hydroxy có hoạt tính dao động từ 7 đến 9 giờ. Khoảng 20 – 40% clarithromycin được bài tiết trong nước tiểu. Khoảng 10 – 15% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa 14-hydroxy. Phần còn lại được bài tiết qua phân. Tốc độ thanh thải huyết tương ước tính khoảng 700 ml/phút, độ thanh thải thận xấp xỉ 170 ml/phút.
Hộp 1 vỉ, 5 vỉ, 10 vỉ x 10 viên nén bao phim